Digitalis pertama kali digunakan untuk pengobatan payah jantung pada tahun 1785 oleh william withering. Setelah ditemukan efek inotropik positip pada tahun 1938, digitalis merupakan obat utama pada penderita payah jantung.
Semua preparat digitalis mempunyai rumus dasar aglikon dan glikon yang berbeda dalam gugus subtitusinya. Ini menimbulkan perbedaan dalam kelarutan, absorpsi, distribusi dan toksisitas. Digitalis yang sering digunakan adalah digitalis purpure.