Asetaminofen sebagai obat analgesik-antipiratik pertama kali digunakan oleh Von Mering pada tahun 1893. Asetaminofen merupakan hasil asetilasi dari para aminofenol dengan menggunakan campuran air, asam asetat glasial dan asam asetat anhidrida atau dengan campuran air asam asetat anhidrida.
Asetaminofen diserap cepat dan sempurna melalui saluran cerna, konsemtrasi tertinggi dalam plasma dicapai dalam waktu setengah jam, masa paruh dalam plasma antara 1-3 jam, dalam plasma sebagian terkait oleh protein plasma (25%)